Bifosfonatii

Producător

Bifosfonații sunt vândute acum de aproape toți producătorii cunoscuți.
Prima substanță introdusă pe piață a fost Fosamax®. Majoritatea informațiilor există despre această substanță. Ingredientul activ alendronic acid sau alendronat este încă așa-numita substanță plumb pentru osteoporoza care are nevoie de terapie. Eficacitatea noilor substanțe este testată împotriva acestui medicament.

Alte denumiri ale producătorului de bifosfonați sunt, de exemplu:

• Actonel ®
• FOSAMAX
• Fosavance®
• Bonviva®
• ......

Mai multe informații despre măsurarea densității osoase pot fi găsite aici.

Ce este bisfosfonatul?

bifosfonat este denumirea chimică a ingredientului activ în diferite medicamente care sunt folosite pentru a trata tumoare mai ales în zona capului, dar și în alte locații și în special pentru tratamentul osteoporoza poate fi folosit.
Tot în Ginecologie - Alături de Ortopedie și Stomatologie - vom găsi bifosfonații la Cancer mamar Utilizare. Se iau sub formă de tablete sau se administrează sub formă de perfuzie. Cu toate acestea, absorbția lor, adică absorbția în organism, este foarte mică și variază de la 1 la 10%. Cea mai mare parte este activă pe os, restul este excretat.
Osul este supus unei acumulări și defalcări constante. În osteoporoza descompunerea celulelor care se rup oaselor depășește osteoclastele.
Calciul se pierde, iar osul devine poros. Există riscul de rupere și durere. Tratamentul osteoporozei cu bifosfonați se bazează pe inhibarea activității osteoclastului.

Efectul bifosfonaților

Bifosfonații se acumulează în os și inhibă procesele de degradare acolo, astfel încât substanța osoasă să fie stabilizată.

În os există celule care, ca și fagocitele mici, mănâncă întotdeauna o mică parte din os și astfel îl descompun. În plus, există celule care produc continuu substanță osoasă și astfel reînnoiesc osul și îl întăresc.

La femeile după menopauză, la bătrânețe în general sau în boli ale oaselor, cum ar fi bolile tumorale, procesele de construcție scad. De aceea, există un exces de pierdere osoasă. Drept urmare, osul pierde stabilitatea și devine fragil.

În plus, resorbția osoasă crescută poate duce la durere. Un motiv al acestei dureri este că celulele tumorale și ingredientele lor dăunătoare și substanțele semnalizatoare se acumulează în os în bolile tumorale, care sunt eliberate atunci când osul este descompus. După preluarea bifosfonaților, acestea sunt depozitate în oase și eliberate în timpul proceselor de remodelare. Efectul lor principal este de a inhiba celulele care descompun osul.

Drept urmare, echilibrul este modificat în favoarea structurii osoase. Deoarece descompunerea tuturor substanțelor din oase este redusă prin bisfosfonate, acestea conduc la o eliberare redusă de substanțe nocive, în special în cazul bolilor tumorale ale măduvei osoase. Drept urmare, sunt eliberate mai puține substanțe semnal care ar putea activa și atrage alte celule tumorale, iar durerea asociată bolilor tumorale este redusă.

Bifosfonații pot fi folosiți și în contextul edemului osos la genunchi, prin care pierderea osoasă este redusă. Pentru mai multe informații, citiți articolul nostru: Edem osos al genunchiului

Ingrediente active ale bifosfonaților

Ingredientele active ale bifosfonaților pot fi diferențiate în funcție de faptul dacă conțin azot sau nu.

Substanțele cu azot, cum ar fi acidul alendronic (Fosamax®) și acidul ibandronic (Bonviva®) au de obicei un efect mai puternic.

Deși ambele grupuri de ingrediente active atacă într-un moment diferit, toate provoacă o pierdere a funcției celulelor degradante ale osului, ceea ce duce la moartea acestor celule.

Bifosfonații fără azot includ acid studronic (Didronel®) și acid clodronic (Bonefos®).

În toate grupurile există medicamente care sunt luate sub formă de tabletă și medicamente care sunt administrate printr-un acces în vena pacientului.

În special sub formă de comprimat, toate ingredientele active trebuie luate cu un pahar cu apă la cel puțin o jumătate de oră în afară de mese, deoarece se combină cu substanțe precum calciu și, prin urmare, nu mai pot fi absorbite în mod adecvat.

Există probleme similare atunci când luați ingredientele active cu fier, magneziu sau zinc în același timp.

Acidul ibandronic poate fi administrat sub formă de comprimat sau sub formă de perfuzie, celelalte medicamente menționate sunt luate sub formă de comprimat. Ingredientul activ ajunge în sânge direct printr-un acces venos și, prin urmare, este complet disponibil, indiferent dacă este absorbit în intestin. Cu toate acestea, trebuie acordată atenție dozajului exact, deoarece atât efectul, cât și efectele nedorite pot fi mai puternice.

Indicații pentru bifosfonați

Bifosfonații sunt folosiți în bolile care sunt asociate cu pierderea osoasă crescută. Acestea includ, de exemplu:

• Boala Paget (Osteodistrofia deformană)
• Hipercalcemie asociată tumorii
• Pierderea oaselor (osteoliză) în contextul bolilor tumorale (inclusiv metastaze tumorale) și
• osteoporoza postmenopauză, o boală cunoscută popular drept „pierderea osoasă” la femei după menopauză.

O altă indicație pentru bifosfonați este, de asemenea, utilizată în scopuri de diagnostic în contextul scintigrafiei scheletice de medicină nucleară.

Datorită proprietăților lor anti-osteolitice, bifosfonații au un efect inhibitor asupra descompunerii oaselor. Acest efect este mediat în principal de inhibarea așa-numitelor osteoclaste (celule care consumă oase). Deoarece sunt depozitate direct în os după resorbție, își pot dezvolta efectul rapid la locația vizată. Din acest motiv, bifosfonații sunt folosiți în boli care duc la o activitate excesivă a osteoclastului și deci pierderi osoase severe. De fapt, acestea sunt în prezent cele mai frecvent prescrise medicamente pentru tratarea osteoporozei.

Citiți mai multe despre acest subiect la: Osteoporoză tranzitorie

Bifosfonații sunt utilizați pe scară largă, în special pentru tratamentul osteoporozei la femei în timpul și după menopauză. Datorită mecanismului lor de acțiune, bifosfonații pot fi folosiți și la bărbați pentru a conține modificări osoase legate de osteoporoză. În așa-numita osteoporoză mediată de glucocorticoizi, se poate observa pierderea osoasă provocată de hormonii țesutului. De asemenea, în aceste cazuri, bifosfonații sunt capabili să prevină progresia leziunilor osoase prin inhibarea celulelor care consumă os.

O altă indicație tipică pentru utilizarea de bifosfonați este boala cunoscută sub numele de boala oaselor de sticlă (termen tehnic: Osteogeneza imperfecta) boala cunoscuta. Este o boală ereditară care duce la modificări ale sintezei de colagen la cei afectați și deci la oase extrem de fragile.

În plus, medicamentele din acest grup de medicamente sunt aprobate pentru tratamentul metastazelor osoase care duc la pierderea excesivă a oaselor.
O altă indicație clasică pentru administrarea de medicamente care conțin bifosfonați este așa-numita boală Paget. Această boală este o schimbare focală a structurii osoase. La pacienții afectați, poate fi de obicei demonstrată o remodelare osoasă crescută patologic. În cursul acestor boli există o creștere a formării oaselor și a defalcării în faze alternative. Întrucât ambele fenomene au loc în compartimente diferite ale osului, rezultatul este o arhitectură perturbată, cu restricții severe asupra capacității de încărcare. Bifosfonații sunt folosiți în principal la pacienții Paget pentru a conține fazele de pierdere osoasă. Deoarece aici se poate folosi și inhibarea funcției de osteoclast pentru a preveni evoluția rapidă a bolii.

În plus, bifosfonații sunt acum folosiți pentru terapia endocrină în cancerul de sân sensibil la hormoni. Conform unui studiu extins din 2009, timpul de supraviețuire fără recurență al pacienților cu cancer de sân a crescut semnificativ prin luarea de zoledronat de bifosfonat.

În plus față de indicațiile terapeutice, bifosfonații pot fi găsiți și în diagnosticare. În legătură cu 99m-tecetiu, un trasator radioactiv, bisfosfonații pot fi folosiți în procedurile de examinare a medicinei nucleare. În acest domeniu, bifosfonații sunt administrați în doze deosebit de mici, ineficiente din punct de vedere farmacologic. Acumularea în os poate fi însă observată cu o cameră specială și astfel se pot obține indicații ale modificărilor osoase.

Efectele secundare ale bifosfonaților

Ca și în cazul tuturor medicamentelor extrem de eficiente, există, din păcate, și bifosfonat Efecte secundare.
Le numim efecte secundare, dar în realitate sunt și efecte pe care nu vrem să le avem. Următor → Intoleranța stomacului poate fi, de asemenea, condiționat bisfosfonat Necroză osoasă la nivelul maxilarului apar. Cu toate acestea, acest efect secundar nedorit este foarte rar. Nu este vorba despre distrugerea țesutului osos cauzat de bacterii, ci de un proces spontan, aseptic.

Necroza pinului în timpul terapiei cu bifosfonați

Termenul de necroză înseamnă că celulele sunt lovite atât de grav de deteriorarea de orice fel încât mor și se descompun.

Această deteriorare poate fi, de exemplu, radiații radioactive, otrăvuri sau droguri.

Necroza maxilarului se poate dezvolta și în timpul terapiei cu bifosfonați, care influențează puternic procesul de remodelare a maxilarului.

Osul devine mai instabil și tinde să se rupă. În plus, necroza maxilarului se manifestă prin faptul că tot mai multe oase sunt expuse sub mucoasa bucală.

Pe zona gurii apar pete purulente. Fără altă cauză, dinții se desprind și uneori cad.

Această deteriorare a maxilarului poate duce la incapacitate severă de mestecat. Pentru a vorbi cu siguranță despre necroza maxilarului, zonele deschise care ajung până la os trebuie să existe în același punct timp de cel puțin opt săptămâni.

În plus, trebuie stabilit cu certitudine că cauza necrozei este cu adevărat terapia cu bifosfonați. Pentru aceasta trebuie să se asigure că nu a avut loc nicio terapie cu substanțe radioactive în zona capului și a gâtului.

Nu trebuie să fi avut loc alte terapii, cum ar fi anumite chimioterapii pentru boli de cancer sau administrarea de medicamente care afectează structura osoasă.

Simptomele necrozei maxilare în timpul terapiei cu bifosfonați

Simptomele sunt în cea mai mare parte nedureroase.

Umflarea țesuturilor moi, slăbirea dinților, mandibulele expuse sau chiar inflamația prelungită a sistemului de susținere a dinților pot fi semne ale acestei necroze osoase cauzate de bifosfonați.

Nu se știe încă de ce apar astfel de simptome în cazuri rare. Este îndoielnic dacă extracția dinților sau tratamentul aparatului de susținere a dinților sunt cauzele posibile. În orice caz, medicul și stomatologul trebuie să aibă grijă de pacient împreună.

Profilaxia necrozei de pin în terapie cu bifosfonați

Profilaxia nu este încă cunoscută. Cerințele individuale ale pacientului pot prezenta un risc. Prin urmare, dentația trebuie reabilitată întotdeauna înainte de terapia cu bisfosfonat. Aceasta include tratamentul dinților carosi, precum și eliminarea proceselor inflamatorii din cavitatea bucală. Este recomandată o vizită periodică la dentist.

Terapia necrozei maxilarului asociate bisfosfonatului

Tratamentul necrozei osoase asociate cu bifosfat este dificil și de lungă durată. Include îndepărtarea osului scufundat, mort și acoperirea defectului.

Incidența necrozei de pin în terapia cu bifosfonați

La pacienții care primesc bifosfonați sub formă de tablete, necroza pinului este foarte rară, cu o incidență de 0,0007% pe an.

Acest efect secundar nedorit apare cel mai frecvent la pacienții cu boli tumorale care primesc o doză foarte mare de bifosfonați printr-un acces direct în venă.

Necroza de pin apare la 0,8-12% dintre pacienți pe an.

În boala mielomului multiplu, în care globulele albe din sânge se dezvoltă în celule maligne, imigrează în special în măduva osoasă și se răspândesc acolo, incidența necrozei maxilarului cu terapie cu bifosfonat este de 1-10%.

Risc de necroză de pin în timpul terapiei cu bifosfonați

Riscul de a dezvolta necroză maxilară în urma tratamentului cu bifosfonați depinde în mare măsură de alți factori care cresc ei înșiși riscul de necroză a maxilarului.

De exemplu, medicamente precum preparatele hormonale care sunt utilizate pentru a trata bolile tumorale ale prostatei sau ale sânului pot duce la pierderea oaselor.

Pentru a evita acest lucru, se utilizează bisfosfononați. Dacă necroza maxilarului apare în timpul terapiei cu ambele medicamente, este greu de spus care medicament este cauza principală a complicațiilor.

Alți factori de risc cunoscuți sunt bătrânețea, fumatul și diabetul zaharat. În plus, protezele care presează întotdeauna aceleași locuri pe maxilar pot duce la o rupere a osului.

Inflamările și infecțiile pe termen lung din zona dinților și a maxilarului afectează permanent țesutul și, dacă terapia este inadecvată, poate promova necroza maxilarului. Din acest motiv, stomatologul trebuie să efectueze un control înainte de începerea terapiei și să asigure o igienă orală bună.

În plus, riscul crește odată cu frecvența și doza de bifosfonați. În special, zonele maxilarului care sunt acoperite doar cu un strat foarte subțire de mucoasă orală sunt adesea afectate. Maxilarul inferior prezintă cel mai mare risc de a dezvolta necroză a maxilarului.

Acest subiect a dedicat un subiect complet separat: Necroză maxilară asociată bisfosfonatului

Terapia necrozei de pin

Cea mai importantă abordare terapeutică pentru necroza maxilarului cauzată de bisfosfononați este prevenirea agravării și răspândirii necrozei și dezvoltarea unei noi necroze.

În primul rând, trebuie tratată durerea care a apărut. În plus, infecțiile pot fi prevenite cu ajutorul unei ape de gură antibacteriene chiar înainte de a lua bisfosfonații. Dacă există deja o infecție, aceasta este tratată cu antibiotice. Cu toate acestea, dacă zonele afectate ale maxilarului nu mai sunt capabile să se repare, partea deteriorată a osului trebuie îndepărtată de către un chirurg.

O atenție deosebită trebuie acordată necrozelor care nu au ajuns încă la suprafața maxilarului. Partea rămasă, neafectată încă, este acoperită din nou cu mucoasa orală normală. După aceea, durerea va continua să fie tratată. Mai mult, țesutul din zona plăgii se poate vindeca mai bine prin administrarea de oxigen.

Dacă apar erupții reînnoite după îndepărtarea părților osoase bolnave, s-ar putea ca secțiunile suplimentare, foarte mari ale maxilarului, să fie tăiate. În primul rând, diferite plăci sunt înșurubate ca înlocuitor. Cu toate acestea, dacă boala prezintă semne de stagnare, acestea pot fi înlocuite permanent de părți osoase care sunt îndepărtate din altă parte a corpului.

Interacțiuni în terapie cu bifosfonați

Interacția bisfosfosonaților constă în special în faptul că au proprietăți chimice care leagă anumite substanțe încărcate pozitiv.

Acestea sunt, de exemplu, calciu, fier sau magneziu. Legarea înseamnă că mai puține bisfosfonate și mai puține alte substanțe sunt absorbite în organism. Deoarece numai o proporție foarte mică din bifosfonați atinge fluxul sanguin mare și oasele oricum, această interacțiune poate slăbi mult efectul bisfosfonatelor.

Dacă în corp nu există suficient calciu liber, care este necesar pentru a construi un os stabil, oasele își pierd forța. Pentru a preveni acest lucru, bisfosfonații trebuie luați cel puțin o jumătate de oră în afară de mese.

Bifosfonați și insuficiență renală

Bifosfonații sunt excretați în principal prin rinichi (eliminat renal). Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții cu funcție renală afectată. Poate fi necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată.

Utilizarea bifosfonaților este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă, adică un clearance al creatininei mai mic de 30-35 ml / min.

De asemenea, se știe că - indiferent de insuficiența renală existentă - dacă bisfosfonații sunt perfuzați prea repede, formarea complexă cu ioni de calciu poate duce la insuficiență renală acută.

Citiți mai multe sub subiectul nostru: Insuficiență renală

rezumat

În rezumat, se poate spune că necroza Jawbone, cauzată de terapia cu bisfosfonat ca efect secundar reprezintă o complicație rară.
Cauza apariției este încă în mare măsură neclară. Simptomele sunt necaracteristice și mai ales nedureroase.
Terapia constă în îndepărtarea osului scufundat și restabilirea structurii osoase. Profilaxia constă în reabilitarea dantură urmat de mai atent Igienă orală și supravegherea de către dentist.