Valium

Sinonime

Diazepam

definiție

Diazepam este adesea mai bine cunoscut de unul dintre numele sale comerciale: Valium®. Face parte din grupul benzodiazepinelor, care la rândul lor aparțin medicamentelor psihotrope, adică afectează sistemul nervos central (CNS).
Diazepamul este utilizat, printre altele, pentru a trata tulburările de anxietate, pentru premedicare (înainte de operații) și pentru a întrerupe o criză în epilepsie.

efect

Valium® este un benzodiazepinele. Functioneaza:

  • anxiolitic (anxietate-alinarea)
  • anticonvulsivant (relaxare)
  • relaxare musculară (relaxare musculară)
  • sedativ la hipnotic (umezire)

Valium lucrează la grupul de receptori GABA din creier, care sunt localizați pe suprafața celulelor nervoase. Aici duce la o amortizare a celulei nervoase.

Timpul de înjumătățire plasmatică al Valium® este de până la 48 de ore. Prin urmare, în zilele noastre, mai ales atunci când sunt utilizate la pacienții care nu sunt în tratament spitalicesc, ingredientele active din același grup sunt utilizate mai frecvent, dar cu un timp de înjumătățire mai scurt. Problema principală cu timpul de înjumătățire lungă este depășirea. Aceasta înseamnă că tableta rămâne mult timp. De exemplu, dacă s-a luat după-amiaza sau seara zilei precedente, cei afectați sunt adesea clar obosiți și adormiți în dimineața următoare.

Diazepam este utilizat pentru excitare și anxietate, sindrom de retragere a alcoolului și potriviri acute epileptice. Este, de asemenea, utilizat pentru tulburările de somn, prin care benzodiazepinele, care au un risc mai mic de exagerat, sunt preferate datorită timpului de înjumătățire lung.

indicaţie

Benzodiazepinele în general, de multe ori, de asemenea tranchilizante, așa numitele sedative. Printre altele, sunt obișnuiți Terapia pentru tulburările de anxietate folosit. De asemenea, sunt folosite la tulburari de somn, unde plac benzodiazepinele cu acțiune scurtă triazolam Sunt utilizate deoarece Valium® (Diazepam) are un timp de înjumătățire care este mult prea lung pentru această indicație și ar duce la o suprasolicitare, adică oboseală până a doua zi.
În plus, Valium Adesea administrat pentru premedicare, adică înainte de operații, astfel încât aici se folosește de componentele sale care atenuează anxietatea și sedează.
De asemenea ca și anticonvulsivant (Greacă / latină împotriva convulsiilor) Valium® este utilizat, dar nu ca un medicament standard. Asta depinde de cel puternic Potențial de dependență împreună, pe care benzodiazepinele le țin în general. Este mai probabil să fie acută aici convulsii folosit pentru a sparge spasmele, pentru a scoate pacientul din pericol imediat.

farmacologie

Drept urmare Valium - spre deosebire de majoritatea benzodiazepinelor - atunci când este descompus, acesta este transformat în substanțe care nu își pierd eficacitatea ca urmare a acestei conversii, are un efect relativ timpul de înjumătățire lung de aproximativ 40 de ore. Aceasta îl face una dintre benzodiazepinele cu acțiune lungă. De exemplu, efecte pe termen scurt triazolam sau Midazolam, la numărul efectiv mediu-lung, printre altele oxazepam și Lorazepam (Nume comercial: Tavor®).

Dependenţă

Benzodiazepinele instrui potențial puternic de dependență pe. Prin urmare, de regulă, acestea nu trebuie să dureze mai mult de o perioadă de 3-6 săptămâni administrat.
Simptomele de retragere în caz de dependență pot, printre altele, să se simtă sub formă de Anxietate, Hipersensibilitate și halucinații.

Puteți cumpăra Valium® fără rețetă?

Valium® este unul dintre medicamentele psihotrope. Conține ingredientul activ diazepam. Acesta este un medicament din grupul benzodiazepinelor. Valium® nu poate fi achiziționat fără rețetă. Acest lucru se datorează în principal faptului că ingredientul activ are un efect puternic și poate avea consecințe periculoase pentru pacienții care nu au fost instruiți în utilizarea acestuia. De exemplu, nici o participare activă la traficul rutier nu trebuie să aibă loc după administrarea drogului. Luată în doze mai mari, poate duce la somnolență pronunțată și tulburări de respirație.

O combinație cu substanțe depresive, cum ar fi alcoolul sau pastilele de somn, este strict interzisă din cauza riscului de interacțiuni care să pună viața în pericol. Utilizarea pe termen lung duce la dezvoltarea dependenței.

Valium® și alcool - sunt compatibile?

Nu - Deoarece grupul benzodiazepinelor are un efect depresiv puternic care apare prin receptorii GABA din creier, combinația cu alcoolul este contraindicată. Aceasta are legătură cu faptul că alcoolul și benzodiazepinele lucrează la același tip de receptor din creier, un subtip al receptorului GABA. Legarea produselor de descompunere a alcoolului sau a substanțelor active, cum ar fi diazepamul, la acești receptori duce la un flux crescut de ioni în celula nervoasă în cauză. Acest lucru face ca celula să devină mai puțin activă și sistemul nervos central este amortizat. Deoarece alcoolul și diazepamul au un efect foarte similar, există o creștere semnificativă a efectului ambelor substanțe atunci când sunt luate în același timp.

Poate duce la tulburări de respirație până la stop respirator și stări comatoase. O supradoză de benzodiazepine și alcool poate fi fatală. Cantitatea unei supradoze variază mult de la persoană la persoană. Combinația de benzodiazepine și somnifere sau alte substanțe depresive este, de asemenea, contraindicată.

retragere

Benzodiazepinele sunt un medicament foarte eficient, în special pentru tratarea anxietății acute sau a agitației. Cu toate acestea, dezavantajul acestui grup de ingrediente active este potențialul lor mare de dependență.

Dependența se poate dezvolta după un timp scurt și chiar cu o doză normală. Prin urmare, mulți pacienți suferă de dependență de benzodiazepină, adesea fără să-și dea seama. Dependența este de natură psihologică și fizică. Deci, cu retragerea există simptome fizice și psihologice de sevraj.

Datorită riscului ridicat de apariție a dependenței, aportul de Valium® și co ar trebui, în general, limitat la câteva săptămâni. În practică, însă, acest lucru nu este adesea cazul. Dacă a existat o dezvoltare a dependenței, aceasta trebuie discutată cu persoana afectată cum să procedeze. De regulă, se va solicita retragerea dacă boala de bază o permite. Principiul de aici nu este să încetați să luați drogul complet peste noapte, ci să îl încetați încet, adică să continuați să reduceți doza. În funcție de nivelul dozei, îl puteți reduce relativ repede la început. De exemplu, doza este redusă la intervale săptămânale.

Mai ales spre final, însă, cei afectați prezintă uneori simptome pronunțate de retragere, astfel încât reducerea aici ar trebui să aibă loc foarte lent.

Scopul este de a întrerupe definitiv și complet medicamentul. Printre simptomele de retragere se numără Anxietate, neliniște, schimbări de dispoziție, coșmaruri, tulburări de somn, transpirație, apetit slab, greață, tulburări vizuale, cum ar fi ochi pâlpâitori sau vedere încețoșată, modificări ale simțului mirosului și gustului, hipersensibilitate la lumină și zgomot, tinitus, tremor (tremurări în mâini), palpitații și creșterea tensiunii arteriale. Printre simptomele severe de sevraj se numără Halucinații, frică sau credință că vor fi urmate, convulsii și delir.

Efecte secundare

Spre reacții adverse comune Valium® include somnolență severă în timpul zilei, timp de reacție prelungit (periculos în Trafic rutier!), Amețeli, tulburări de mers, slăbiciune musculară, tulburări de concentrare, dureri de cap, confuzie și apariția unor goluri de memorie temporară.

Efecte secundare mai puțin frecvente sunt afecțiuni gastrointestinale (greață, diaree, constipație, vărsături), lipsa de ieșire a urinei (retenție urinară), dureri toracice, tensiune arterială scăzută și puls scăzut, stări de spirit depresive, pierderea libidoului (scăderea dorinței sexuale), tulburări ale ciclului menstrual la femei, apetit crescut, gura uscată , reacții alergice ale pielii (înroșire, mâncărime), tulburări de vedere, dispoziție depresivă și halucinații.

Drept la vârstnici o așa-numită reacție paradoxală poate apărea atunci când luați Valium®. Medicamentele nu îi fac pe pacienți mai calmi, ci mai degrabă neliniștiți, excitați și anxioși.

În doză prea mare Valium® poate duce la respirația afectată, în special în combinație cu alcool, somnifere sau alte substanțe depresive. În testele de laborator, utilizarea diazepamului poate duce la o creștere a valorilor hepatice, care trebuie monitorizată. Dacă valorile ficatului cresc semnificativ, poate fi necesar să întrerupeți medicamentul.

Aflați mai multe despre aceasta: Efectele secundare ale Valium®

Mecanism de acțiune

Valium (Diazepam) acționează asupra unui im ​​receptor creier. Acest receptor stă pe celulele nervoase și reglează influxul prin cuplarea sa la un canal Ionii de clorură în celulă.
Astfel de canale sunt necesare, deoarece celula este, în alt mod, destul de impermeabilă la ioni de orice fel, numai prin prezența pompelor, canalelor și receptorilor (care sunt adesea legate de canale) ionii pot ajunge din interiorul celulei în exterior sau din exterior în interiorul celulei. Dacă acest lucru nu ar fi fost cazul, iar ionii și-ar putea alege liber gradientul (deci de la locul celui mai înalt la cel al concentrației inferioare a ta), celula s-ar micsora sau izbucni ca urmare a fluxului ulterior osmotic (egalizator) de apă și astfel ar deveni nefuncțională.
Receptorul la Valium (Diazepam) se numește Receptor GABA desemnat. GABA (Acid aminobutiric Gamma) este a Neurotransmițătorii. El este ligandul pentru acest receptor. Aceasta înseamnă că atunci când GABA se leagă, receptorul face unul Schimbare conformațională prin și canalul care aparține complexului receptor pentru câteva milisecunde permeabil la ionii de clorură. Deoarece concentrația de clor în afara celulei este mult mai mare decât în ​​interior, ionii de clorură curg în interiorul celulei în această fază scurtă a canalului deschis. Ionii de clorură sunt pur și simplu încărcați negativ. Deci, celula capătă un potențial mai negativ prin afluxul său.
Dacă te afli mai puțin în fiziologia celulelor, vezi ca o lege că o celulă devine întotdeauna mai activă atunci când potențialul său devine mai pozitiv. potențial normal de odihnă o celulă este în intervalul dintre -60 și -80 mV (milivolți). Când ionii negativi curg sau ioni pozitivi, potențialul celulei se apropie de 0 (depolarizare). Dacă a atins un anumit prag, apare un potențial de acțiune și celula este excitată, adică activă. Dar este invers, cu fluxul de încărcare negativă, ca în cazul receptorului GABA. Ionii de clorură curg, astfel încât potențialul celulei devine și mai negativ. Celula este hiperpolarizată. Acest lucru îl face și mai puțin excitabil, așa că ar fi nevoie de mult mai mult „efort” pentru a ajunge într-o stare activă.
Acum care este efectul Valium? Se leagă de receptorul GABA și își schimbă conformația astfel încât devine și mai susceptibilă la legarea ligandului său GABA. Un flux de clor hiperpolarizant apare mai rapid și mai ușor, iar celula devine mai puțin excitabilă.