Efectele secundare ale bifosfonaților

introducere

Sinonim: difosfonati

Bifosfonații sunt compuși chimici care au două grupe de fosfați și sunt folosiți ca medicament care trebuie luat sub formă de tabletă sau ca soluție perfuzabilă.

În practica clinică de zi cu zi, bifosfonații sunt în prezent cele mai frecvent prescrise medicamente pentru tratamentul modificărilor osoase osteoporotice.

Pe lângă această indicație clasică, în terapia bolii Paget și în tratamentul metastazelor osoase și al mielomului mai sunt utilizate medicamente care conțin bifosfonat, cum ar fi acidul alendronic sau acidul studronic.

Bifosfonații au, în general, o biodisponibilitate foarte mică. După administrarea orală, numai 1 până la 10% din ingredientul activ este absorbit prin mucoasele intestinale. Din această proporție deja mică, în cele din urmă doar 20 - 50% ajung la os și se pot acumula acolo. Restul este excretat neschimbat prin rinichi și intestine.

În plus, diverse alimente și substanțe farmaceutice determină o reducere suplimentară a cantității de bisfosfonat disponibil. În studii ample, au fost observate reduceri ale concentrației de bisfosfonat în intervalul de până la 40%. Din acest motiv, trebuie luate cerințe stricte atunci când luați acid alendronic. Bifosfonații trebuie luați pe stomacul gol cu ​​o jumătate de oră înainte de micul dejun.
În plus, ar trebui să existe o pauză de cel puțin 30 până la 60 de minute între administrarea de bifosfonați și alte medicamente. Pentru a îmbunătăți absorbția ingredientului activ, bisfosfonații trebuie înghițiți cu un pahar cu apă de la robinet (aceasta corespunde la aproximativ 200 ml).

Deși bifosfonații se acumulează în organism într-o doză atât de mică, utilizarea lor medicală are o serie de efecte secundare. Un număr nesemnificativ de pacienți suferă de disconfortul tractului gastrointestinal atunci când iau bifosfonați. Mai presus de toate, greața, vărsăturile și diareea severă sunt printre cele mai frecvente efecte secundare ale bifosfonaților.

Pot apărea următoarele reacții adverse:

Deoarece bifosfonații formează complexe cu calciu, medicamentele care conțin bisfosfononați pot provoca reacții adverse. De exemplu:

  • niveluri scăzute de calciu din sânge (hipocalcemie)
  • Defecte de mineralizare a oaselor până la o înmuiere a oaselor (osteomalacia).
  • Dezvoltarea insuficienței renale, mai ales atunci când bifosfonații sunt administrați intravenos prea repede.
  • O complicație temută a tratamentului cu bifosfonați este dezvoltarea necrozei în zona maxilarului (osteonecroză). Incidență crescută a fracturilor atipice ale coapsei (Fracturi ale axului femural) raportat în timpul terapiei pe termen lung cu bifosfonați.

Alte efecte secundare posibile sunt plângerile gastro-intestinale (reacții adverse gastrointestinale) Cum:

  • greaţă
  • vărsătură
  • dureri de stomac
  • Diaree (Diaree)
  • Esofagita (esofagita) sau
  • Formarea ulcerelor (ulcerații)

Mulți pacienți dezvoltă, de asemenea, simptome ca în timp ce iau bifosfonați

  • o durere de cap
  • Dificultate la inghitire
  • mâncărime severă
  • Căderea părului (cauza exactă nu este încă cunoscută)

Reacțiile adverse rare ale bifosfonaților sunt:

  • erupții cutanate
  • Amețeli și
  • Modificări ale numărului de sânge

Riscul apariției acestor reacții adverse poate fi redus prin luarea cu o mulțime de lichide și menținerea unei poziții verticale timp de ceva timp după ingestie.

Cancerul de sân și bifosfonații

Cancerul de sân nu este un efect secundar al terapiei cu bifosfonați, ci un domeniu de aplicare. Bifosfonații sunt adesea folosiți la pacienții cu cancer de sân. În primul rând, deoarece multe femei cu cancer de sân trebuie să fie supuse unui tratament hormonal, ceea ce, însă, reduce semnificativ stabilitatea oaselor. Se spune că bifosfonații pot combate acest lucru.

Studiile recente oferă, de asemenea, indicații inițiale conform cărora bifosfonații pot împiedica celulele canceroase să se răspândească mai departe în măduva osoasă. Până în prezent, însă, nu există studii științifice majore care să confirme cu siguranță efectul bisfosfonaților pentru conținerea tumorilor în măduva osoasă.

Căderea părului cu bifosfonați?

Căderea părului nu este un simptom pe lista posibilelor efecte adverse ale bifosfonaților.

Necroza pinului ca efect secundar al bifosfonaților

Necroza maxilară asociată bisfosfonatului este un efect secundar de temut al terapiei cu bifosfonați. O necroză a maxilarului este moartea coloanei maxilare și a țesutului moale.
Interacțiunea dintre aportul de bifosfonați și un punct de intrare pentru bacteriile din gură (adică o rană deschisă, de exemplu după îndepărtarea unui dinte) ar trebui să conducă la o incidență crescută a necrozei maxilarului. Astfel de puncte de intrare pot fi inflamații, dar și răni proaspete chirurgicale sau răni mici cauzate de montarea incorectă a protezelor.Se crede că interacțiunea dintre medicament și bacterie este un posibil declanșator al morții unei părți a maxilarului, numită necroză a maxilarului.

Aici părți ale maxilarului sunt expuse și nu se vindecă săptămâni întregi. Printre simptome se numără dureri severe, inflamații, abcese și fistule și respirație urâtă. În cazuri pronunțate, pot apărea fracturi ale maxilarului.

Mai ales la pacienții cu anumite tipuri de cancer sau metastaze osoase cărora li se administrează bifosfonați sub formă de perfuzii prin venă, riscul de a dezvolta necroză maxilară este semnificativ crescut.

Principalele opțiuni terapeutice sunt spălările bucale obișnuite, igiena orală meticuloasă și antibioterapia locală și sistemică (în tot corpul), dar procesul de vindecare este de multe ori lung. Îndepărtarea chirurgicală a materialului osos mort sub anestezie generală și suturarea plăgii sunt de obicei necesare.
Pentru a preveni necroza maxilarului cât mai eficient, trebuie consultat medicul stomatolog înainte de începerea terapiei cu bifosfonați. Acest lucru poate curăța orice foc de infecție în zona gurii și, astfel, intrarea bacteriilor este mai dificilă. Igiena orală regulată și atentă joacă, de asemenea, un rol important.

Pacienții care primesc bifosfonați prin perfuzie trebuie să rețină că intervențiile dentare, cum ar fi extracția sau implantarea dinților, trebuie efectuate numai după încheierea terapiei cu bifosfonat.

Efecte secundare asupra rinichilor

Deoarece bifosfonații sunt mai devreme sau mai târziu excretați prin rinichi, utilizarea lor în insuficiență renală severă nu este indicată.

Cu toate acestea, acest lucru nu se aplică tuturor ingredientelor active. Pentru unii, o ajustare a dozei este suficientă în cazul insuficienței renale. Unele bisfosfonate, de exemplu Acid zoledronic, sunt toxice pentru rinichi. Dacă acest preparat este luat de pacienții cu funcție renală afectată, riscul de insuficiență renală este foarte mare.