Prolia®

Ce este Prolia®?

Ingredientul activ denosumab este pe piață din 2010 și este comercializat de AMGEN sub denumirile comerciale Prolia® și XGEVA®.

Anticorpul anti-RANKL monoclonal uman IgG2 este utilizat pentru terapia pierderilor osoase (osteoporoza) folosit.
Eficiența este obținută prin denosumab intervenind în așa-numitul sistem RANK / RANKL al metabolismului osos și reducând astfel pierderea osoasă.

Utilizarea Prolia®

Prolia® este utilizat la ambele Pierderea osoasă (osteoporoza) la femei după menopauza (După menopauză) care sunt predispuși la fracturi, precum și la bărbații cu risc crescut de fracturi, de ex. sub terapie cu hormoni Cancer de prostată.

Prin intervenția în sistemul RANK / RANKL, care joacă un rol central în pierderea osoasă, medicamentul ar putea fi utilizat și în alte boli cu tendință de fractură, cum ar fi pierderea osoasă indusă de steroizi și artrita reumatoida Act.

Prolia® este administrat ca o seringă în țesutul adipos subcutanat. Dozele obișnuite de seringă preumplute sunt de 60 mg și 120 mg. Când este utilizat la fiecare șase luni, ingredientul activ duce la creșterea densității minerale osoase și la reducerea ratei fracturilor vertebrale.

Eficacitatea medicamentului a fost dovedită în două studii de înaltă calitate.

Studiul HALT s-a uitat la 734 de bărbați, în vârstă de 75,3 ani, din cauza lor Cancer de prostată tratat cu hormoni.
După doi ani, pacienții care au luat Prolia® au crescut densitatea osoasă cu o medie de 5,6%; grupul placebo (fără medicamente) a avut o pierdere de 1,0%.
În același timp, 1,5% dintre pacienți au luat terapie cu Prolia® Fracturi vertebrale fără Prolia® era de 3,9%.

Studiul FREEDOM a analizat 7.868 de femei aflate în postmenopauză osteoporoza.
La tratament, 2,3% dintre femei au dezvoltat o fractură vertebrală și 0,7% din fracturile de tulpină femurală în decurs de trei ani, comparativ cu 7,2% și 1,2% în grupul placebo.
Aceasta corespunde unei eficacități similare cu zoledronatul și teriparatida, care sunt de asemenea utilizate pentru a preveni fracturile osoase.

Mod de acțiune

Toate os sunt în continuă renovare. Două tipuri de celule osoase au o importanță deosebită pentru metabolismul osos, Osteoblastele (pentru construirea oaselor) si osteoclastele (pentru pierderea oaselor).

Acestea comunică între ele prin diverse molecule de semnal. Molecula RANKL formată din osteoblaste este o astfel de moleculă de semnalizare. Se leagă de unul celulă progenitoare imatură osteoclaste (Pre-osteoclastelor), mai exact la receptorul de semnal (receptor) numit RANK.
Acest proces dă pre-osteoclastului „comanda” să se maturizeze, să se dezvolte într-un osteoclast matur și să înceapă să descompună osul.

În același timp, osteoblastul secretă o altă moleculă de semnalizare, Osteoprotegerina (OPG), care se presupune că împiedică pierderea excesivă a oaselor în funcția de „moleculă de capturare”.
Se leagă de RANKL și astfel împiedică transmiterea semnalului către receptorul de semnal RANK.

Deci, de obicei devine un Echilibru între construirea oaselor și pierderea osoasă a primi.
Acesta este exact locul în care vine Prolia®. Ca anticorp care leagă RANKL, imită efectul osteoprotegerinei (OPG) și previne astfel pierderea osoasă.

Când nu trebuie utilizat Prolia®?

Dacă există o deficiență de calciu existentă, Prolia® nu trebuie utilizat. Înainte de asta, un calciu normal și Niveluri de vitamina D sunt făcute în sânge.

Medicamentul nu trebuie utilizat la copii, adolescenți și femei însărcinate. Nu sunt disponibile date care să dovedească siguranța utilizării.

La bătrâni și la cei cu afectarea funcției renale medicamentul poate fi utilizat fără restricții.

Pentru pacienții cu deficiențe Funcția hepatică nici o informatie disponibila.

Ar trebui să se facă o evaluare atentă a riscurilor-beneficiilor pentru mamele care alăptează.

Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse (<10%) sunt a Infecții ale tractului urinar Cu Mâncărime și arsură la urinare, o infecție a tractului respirator superior care provoacă durere, furnicături sau amorțeală de-a lungul piciorului (Sindromul Sciatica), A Cataractă ochii, constipația, erupțiile cutanate și durerile corpului.

Ocazional (<1%) lovitură a Inflamarea pungilor intestinale cu dureri abdominale, vărsături și febră (Diverticulita), inflamația bacteriană a țesutului subcutanat, infecția urechilor și eczemelor.

Foarte rar există un deficit de calciu periculos (hipocalcemie). Din acest motiv, compania AMGEN a trimis un „Rote-Hand-Brief” în 2012, în care a fost evidențiată o posibilă deficiență severă de calciu cu un posibil rezultat fatal.
Într-un alt „Rote-Hand-Brief” din 2013, compania a descris cazuri rare de fractură neobișnuită a coapsei (fractură femurală atipică).

Efectul Prolia® este, de asemenea, indirect legat de sistemul imunitar, motiv pentru care se discută în prezent un risc crescut de infecție severă și apariția cancerului. Există, de asemenea, o posibilă legătură cu moartea Jawbone.

interacţiuni

Nu au fost efectuate studii de interacțiune.
Cu toate acestea, riscul de interacțiuni cu alte medicamente este considerat a fi scăzut.

Alții

Studii asupra Risc pe termen lung și Beneficii pe termen lung de la Prolia® nu sunt încă disponibile.

De asemenea, studii care arată ingredientul activ denosumab cu medicamente similare cu un alt mod de acțiune cum ar fi Bifosfonatii comparația nu a fost încă realizată.

În prezent nu este sigur dacă medicamentul va avea un beneficiu suplimentar asupra substanțelor similare și este încă discutat.